Chất chủ vận hormone giải phóng Gonadotropin (GnRH) là tác nhân dược lý bắt chước hoạt động của hormone GnRH tự nhiên được sản xuất ở vùng dưới đồi. GnRH là một yếu tố điều chỉnh quan trọng của hệ thống sinh sản, vì nó chi phối việc giải phóng hai tuyến sinh dục thiết yếu: hormone tạo hoàng thể (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH). Đến lượt mình, những hormone này kiểm soát các chức năng của buồng trứng ở phụ nữ và tinh hoàn ở nam giới, đảm bảo quá trình sản xuất giao tử thích hợp và cân bằng nội tiết tố.
Gonadorelin Acetate, còn được gọi là GnRH Acetate, là một hormone peptide tổng hợp có nguồn gốc từ hormone GnRH tự nhiên. Cấu trúc hóa học của nó bao gồm một chuỗi các axit amin bắt chước các tính năng thiết yếu của GnRH tự nhiên. Việc bổ sung một nhóm acetyl (CH3CO-) ở đầu N giúp tăng tính ổn định và khả dụng sinh học của nó, làm cho nó phù hợp để sử dụng trong điều trị.
Cơ chế hoạt động của Gonadorelin Acetate với tư cách là chất chủ vận GnRH liên quan đến sự tương tác của nó với các thụ thể GnRH cụ thể nằm trên bề mặt của các tế bào tuyến sinh dục ở tuyến yên trước. Sau khi dùng, Gonadorelin Acetate dễ dàng liên kết với các thụ thể này, dẫn đến một loạt các sự kiện nội bào.
Sự gắn kết của Gonadorelin Acetate với các thụ thể GnRH kích hoạt quá trình kích hoạt con đường phospholipase C (PLC). Sự kích hoạt này dẫn đến việc sản xuất inositol trisphosphate (IP3) và diacylglycerol (DAG) dưới dạng chất truyền tin thứ cấp. Ngược lại, IP3 gây ra sự giải phóng các ion canxi nội bào (Ca2 cộng với ) từ mạng lưới nội chất.
Sự gia tăng nồng độ canxi nội bào và kích hoạt protein kinase C (PKC) tạo điều kiện thuận lợi cho việc tiết các gonadotropin dự trữ (LH và FSH) từ các tế bào tuyến sinh dục của tuyến yên. Sau đó, các gonadotropin được giải phóng sẽ đi vào máu, nơi chúng di chuyển đến buồng trứng ở phụ nữ hoặc tinh hoàn ở nam giới, kích thích các quá trình sinh sản thiết yếu.
Ở nữ giới, hoạt động của Gonadorelin Acetate với tư cách là chất chủ vận GnRH đóng vai trò cơ bản trong việc kiểm soát chu kỳ kinh nguyệt và rụng trứng. Trong giai đoạn nang trứng của chu kỳ kinh nguyệt, GnRH tiết ra dẫn đến tăng nồng độ LH và FSH, kích thích sự phát triển và trưởng thành của nang noãn. Nang trội cuối cùng giải phóng một quả trứng trưởng thành trong quá trình rụng trứng, sẵn sàng cho khả năng thụ tinh.
Trong công nghệ hỗ trợ sinh sản (ART), Gonadorelin Acetate thường được sử dụng để kích hoạt quá trình rụng trứng ở những phụ nữ đang điều trị sinh sản như thụ tinh trong ống nghiệm (IVF). Thời điểm kích thích rụng trứng chính xác là rất quan trọng để lấy trứng và thụ tinh thành công, và hoạt động chính xác của Gonadorelin Acetate với tư cách là chất chủ vận GnRH tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình này.