Tác Dụng Dược Lý Của Leuprorelin Acetate

Leuprorelin, goserelin, triprelin và nafarelin hiện là những thuốc được sử dụng phổ biến trong điều trị lâm sàng ung thư vú tiền mãn kinh và ung thư tuyến tiền liệt bằng phẫu thuật cắt bỏ buồng trứng (gọi tắt là thuốc nhóm GnRH). Thuốc GnRH nhóm a có cấu trúc tương tự như GnRH và cạnh tranh với các thụ thể GnRH ở tuyến yên. Khi các thụ thể GnRH trong tuyến yên bị GnRH-a chiếm dụng hoàn toàn và cạn kiệt, chúng sẽ có tác dụng điều chỉnh giảm hoạt động của tuyến yên, nghĩa là sự suy giảm các gonadotropin do tuyến yên tiết ra dẫn đến sự giảm đáng kể các hormone sinh dục do tuyến yên tiết ra. buồng trứng, tương tự như phẫu thuật cắt bỏ buồng trứng, được gọi là cắt bỏ buồng trứng y tế.
Leusprelin là một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH), là một peptide bao gồm 9 axit amin. Sản phẩm này có thể ức chế hiệu quả chức năng của hệ thống tuyến yên, với khả năng chống lại các enzym phân giải protein mạnh hơn và ái lực với thụ thể GnRH của tuyến yên hơn GnRH. Hoạt động thúc đẩy giải phóng hormone tạo hoàng thể (LH) của nó gấp khoảng 20 lần so với GnRH và tác dụng ức chế chức năng tuyến yên của nó cũng mạnh hơn GnRH. Ở giai đoạn đầu dùng thuốc, hormone kích thích nang trứng (FSH), LH, estrogen hoặc androgen có thể tạm thời tăng lên. Sau đó, do tuyến yên giảm khả năng đáp ứng nên ức chế tiết FSH, LH, estrogen hoặc androgen, có tác dụng điều trị các bệnh phụ thuộc hormone sinh dục (như ung thư tuyến tiền liệt, lạc nội mạc tử cung, v.v.).
Hiện nay, leuprolide axetat chủ yếu được sử dụng trong thực hành lâm sàng vì hiệu suất của nó ổn định hơn ở nhiệt độ phòng. Tuy nhiên, sau khi dung dịch tiêm được mở hoặc bột tiệt trùng được pha chế thành dung dịch bằng dung môi đặc biệt, nên sử dụng ngay và phần chất lỏng còn lại nên được loại bỏ. Nó có thể được sử dụng để điều trị bệnh lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung, dậy thì sớm ở tuổi dậy thì, ung thư vú tiền mãn kinh và ung thư tuyến tiền liệt, cũng như chảy máu tử cung chức năng chống chỉ định hoặc không hiệu quả với liệu pháp hormone thông thường. Nó cũng có thể được sử dụng như một loại thuốc tiền phẫu để cắt bỏ nội mạc tử cung, có thể làm mỏng nội mạc tử cung một cách đồng đều, giảm phù nề và giảm độ khó của phẫu thuật.
dược động học
Leusprelin axetat không hiệu quả bằng đường uống. Sự hấp thụ của tiêm dưới da hoặc tiêm bắp là tốt. Sau một lần tiêm dưới da 3,75 mg, nồng độ thuốc trong máu đạt đến đỉnh điểm là 1-2 ng/ml. Khi được sử dụng cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt, 3,75mg được tiêm dưới da mỗi lần, cứ sau 4 tuần một lần và thực hiện tổng cộng 3 lần tiêm. Nồng độ thuốc ổn định trong máu là 0.1~1ng/ml. Sản phẩm này được thủy phân thành 4 sản phẩm thoái hóa trong cơ thể và bài tiết qua thận. Sau một lần tiêm dưới da trong 28 ngày, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu của thuốc nguyên mẫu và các chất chuyển hóa lần lượt là 2,9% và 1,5%.